Page 38 - GALENIKA MEDICAL JOURNAL
P. 38

DIKLOFENAK - UTICAJ RAZLIČITIH PUTEVA

              PRIMJENE NA EFIKASNOST LIJEKA


              DICLOFENAC - THE IMPACT OF DIFFERENT ROUTES OF

              ADMINISTRATION ON THE EFFICIENCY OF THE DRUG


          Slavica Kvolik 1, 2                                prostanoida i tromboksana, inhibicijom enzima ciklooksige-

          1  Klinički bolnički centar Osijek, Osijek, Hrvatska  naze-2 (Cyclooxygenase 2, COX 2) uz relativno manje djelo-
                                                                                                        1
          2  Medicinski fakultet Osijek, Osijek, Hrvatska    vanje na strukturnu COX1 (Cyclooxygenase 1, COX 1) . Ova
                                                             manja inhibicija COX 1 odgovorna je za manju učestalost ga-
                                                             strointestinalnih nuspojava u odnosu na druge nesteroidne
          Korespondencija sa autorom:
                                                             analgetike/antireumatike .  Njegov  metabolizam  odvija  se
                                                                                  2
             Prof. dr Slavica Kvolik                         pretežno putem enzima CYP2C9. Kod pacijenata koji koriste
                                                             druge lijekove koji se metabolišu istim metaboličkim putem
             Klinika za anesteziologiju, Klinički bolnički centar Osijek, J.
             Huttlera 4, Osijek, Hrvatska                    ili koji dovode do inhibicije CYP2C9 moguće su metaboličke
                                                             interakcije. One se mogu ispoljiti  pojačanim efektom, spori-
             slavica.kvolik@gmail.com                        jom eliminacijom ili pojavom toksičnih efekata lijeka nakon
                                                             primjene terapijske doze. Uobičajeno vrijeme početka i du-
                                                             žine djelovanja nekih NSAID je prikazano u tabeli 1. Diklo-
                                                             fenak se koristi u nizu indikacija za bolesti koje su praćene
          Sažetak                                            akutnim  ili  hroničnim  bolom  poput  trauma,  postoperacij-
                                                             skog  bola,  osteoartritisa,  reumatoidnog  artritisa,  febrilnih
          Diklofenak je lijek iz grupe nesteroidnih antiinflamatornih   stanja . Cilj ovog preglednog članka je da prikaže osnovne
                                                                  3-7
          lijekova, koji je na tržištu niz godina. Tokom kliničke   načine  primjene  diklofenaka  i  rezultate  nekih  studija  koji
          primjene potvrđen je kao uspješan analgetik za liječenje   upoređuju njegovu efikasnost sa drugim nesteroidnim an-
          akutnog posttraumatskog bola, postoperativnog bola i   tiinflamatornim lijekovima.
          hroničnih bolnih stanja poput hroničnog bola u leđima   Tabela 1. Lijekovi za sistemsku postoperativnu analgeziju
          i reumatoidnog artritisa. Osim analgetskog djelovanja   Lijek      Početak      Dužina    Poluvrijeme
          potvrđen je i kao antiinflamatorni lijek i antipiretik.           analgezije*   trajanja analgezije  eliminacije
          Diklofenak se na tržištu nalazi u nizu formulacija koje   Diklofenak  20-40 min  4-6 h      1-2 h
          omogućuju njegovu sistemsku primjenu intravenski,     Ibuprofen   15-60 min     4-8 h        2 h
          muskularno, peroralno, rektalno ili lokalno na kožu   Metamizol   Oko 30 min    4-8 h       1-4 h
          i sluznice. Cilj ovog preglednog članka je da prikaže   Paracetamol†  1 h       4-6 h       1-4 h
          osnovne načine primjene diklofenaka i rezultate nekih   Napomena: *nakon peroralne primjene. U ovoj tabeli navedene osobine lijekova zna-
                                                             čajno zavise od načina primjene, doze i metaboličkih svojstava bolesnika. Većina lijekova
          studija koji upoređuju njegovu efikasnost sa drugim   ima produženi efekat kod insuficijencije jetre.
                                                             †Veći broj studija potvrdio je bolji analgetski efekat kombinacije paracetamola i NSAID u
          nesteroidnim antiinflamatornim lijekovima. Prikazane su i   odnosu na korišćenje samo paracetamola.
          najčešće nuspojave i strategije njihovog izbjegavanja.  Oralna primjena

          Ključne riječi: nesteroidni antiinflamatorni lijekovi,   Za  oralnu  primjenu  na  tržištu  su  u  standardnoj  upo-
          diklofenak, analgezija, akutni bol, hronični bol,   trebi preparati diklofenak natrijuma i diklofenak kalijuma.
          formulacija lijeka, nuspojave                      Preparati za oralnu primjenu dugi niz godina se koriste za
                                                             terapiju akutnog bola. Oralni diklofenak kalijum potvrđen je
                                                             kao uspješan lijek za liječenje izolovane, zatvorene traume
                                                             ekstremiteta . U dozi od 50 mg, on je nakon sat vremena po-
                                                                       8
                                                                                                  8
          Uvod                                               stigao smanjenje bola sa 6,6 ± 1,7 na 3,4 ± 1,3 . Po analget-
                                                             skom djelovanju oralni diklofenak se pokazao nešto boljim
             Diklofenak  je  dobro  poznati  nesteroidni  antiinflama-  od intravenskog paracetamola nakon četiri sata . Da bi se
                                                                                                    8
          torni lijek (Non-steroidal Anti-inflammatory Drug, NSAID), sa   osigurao brzi početak i produženo djelovanje, posebno su
          značajnim  analgetskim,  antiinflamatornim  i  antipiretičkim   kreirani preparati sa kontrolisanim otpuštanjem. Kombina-
          dejstvom. Sintetisali su ga Alfred Sallmann i Rudolf Pfister   cija diklofenak kalijuma u spoljašnjem sloju i diklofenak na-
          1973. godine u Njemačkoj, a u medicinske svrhe se koristi   trijuma u unutrašnjem sloju, sa usporenim oslobađanjem,
          od 1988. godine. Ima veliki afinitet ka vezivanju za protei-  omogućava brzo smanjenje bola i produženi analgetski uči-
          ne plazme. Poput ostalih NSAID djeluje smanjenjem sinteze   nak takvog preparata .
                                                                              9

          36     DOI: 10.5937/Galmed2411034K
   33   34   35   36   37   38   39   40   41   42   43